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恩西地平(Enasidenib)恩昔地平的作用机理是什么?

2024年5月24日 3点热度 0人点赞 0条评论

恩西地平(Enasidenib)是一种靶向性药物,主要用于治 疗特定类型的白血病。恩西地平是一种IDH2抑制剂,通过干扰IDH2基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细 胞的生长和分裂。

恩西地平主要用于治 疗难治性或复发性的急性髓系白血病(AML)患者中的一种突变(IDH2突变)。该突变导致细 胞内的酶活性异常,进而导致细 胞分化和发育受到抑制,使白血病细 胞无法正常成熟和功能。恩西地平在这种情况下可以恢复酶的正常功能,促使白血病细 胞重新开始正常的分化和发育过程。

恩西地平(Enasidenib)恩昔地平的作用机理是什么?

恩西地平(Enasidenib)的作用机理主要是抑制IDH2(异柠檬酸脱氢酶2)酶的活性。IDH2酶是细 胞内一种重要的代谢酶,它参与催化异戊二酸(α-KG)转化为龙胆酸(2-HG)的过程。在某些白血病细 胞中,由于IDH2基因突变,导致IDH2酶活性异常升高,使得细 胞内2-HG的水平异常增加。

恩西地平作为一种IDH2抑制剂,能够直接抑制IDH2酶的活性,降低细 胞内2-HG的水平,从而纠正由于IDH2基因突变导致的细 胞代谢异常。通过抑制IDH2酶的活性,恩西地平能够影响白血病细 胞的代谢过程,进而抑制白血病细 胞的生长和增殖,并诱导其分化和凋亡。

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最后更新:2024年5月24日

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